Dược lý Phenethylamin

Dược lực học

Dược động học phenethylamine trong một tế bào thần kinh dopamine TAAR1



</br>
thông qua AADC
Cả amphetamine và phenethylamine đều tạo ra sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh từ VMAT2 [11][19][20] và liên kết với TAAR1.[12][21] Khi một trong hai liên kết với TAAR1, nó làm giảm tốc độ bắn nơ-ron và kích hoạt tín hiệu protein kinase A (PKA) và protein kinase C (PKC), dẫn đến quá trình phosphoryl hóa.[12][21] Phosphorylated DAT sau đó hoạt động ngược lại hoặc rút vào thiết bị đầu cuối sợi trục và ngừng vận chuyển.[12][21]

Phenethylamine, tương tự như amphetamine trong hoạt động của nó tại các mục tiêu phân tử sinh học chung của chúng, giải phóng norepinephrinedopamine.[11][12][21] Phenethylamine cũng xuất hiện để giải phóng acetylcholine thông qua cơ chế qua trung gian glutamate.[22]

Phenethylamine đã được chứng minh là liên kết với thụ thể liên quan đến amin 1 (hTAAR1) dưới dạng chất chủ vận.[23]

Dược động học

Con đường sinh tổng hợp cho catecholaminedấu vết amin trong não người [24][25][26]
Ở người, amin amin catecholamine và phenethylaminergic có nguồn gốc từ axit amin L-phenylalanine.

Theo đường uống, thời gian bán hủy của phenethylamine là 5–10 phút;[9] PEA được sản sinh nội sinh trong tế bào thần kinh catecholamine có chu kỳ bán rã khoảng 30 giây [2] Ở người, PEA được chuyển hóa bởi phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT),[2][3][4][27] monoamine oxyase A (MAO-A),[4][5] monoamin oxydase B (MAO-B),[2][3][4][15] các oxyase amin nhạy cảm với semicarbazide (SSAO) AOC2 và AOC3,[4][6] monooxygenase 3 (FMO3),[7][8] và aralkylamine -acetyltransferase (AANAT).[4][28] N-Methylphenethylamine, một đồng phân của amphetamine, được sản xuất ở người thông qua quá trình chuyển hóa phenethylamine bởi PNMT.[2][3][27] -Phenylacetic acid là chất chuyển hóa nước tiểu chính của phenethylamine và được sản xuất thông qua chuyển hóa monoamin oxydase và chuyển hóa aldehyd dehydrogenase sau đó.[4] Phenylacetaldehyd là sản phẩm trung gian được sản xuất bởi monoamin oxydase và sau đó được chuyển hóa thành axit phen-phenylacetic bởi aldehyd dehydrogenase.[4][29]

Khi nồng độ phenylethylamine ban đầu trong não thấp, nồng độ não có thể tăng gấp 1000-fold khi dùng chất ức chế monoamin oxydase (MAOI), đặc biệt là chất ức chế MAO-B, và bằng 3–4  lần khi nồng độ ban đầu cao.[30]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Phenethylamin http://www.hmdb.ca/metabolites/hmdb12275 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.13856... http://gmd.mpimp-golm.mpg.de/Spectrums/af2a22f3-4a... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1828602 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3005101 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3019297 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3904499 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC39426 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4224135 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4820462